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Tamoxifen Citrate

产品编号 T0835Cas号 54965-24-1
别名 Tamoxifen Z-isomer citrate, ICI 46474, ICI 46474 Citrate, 枸橼酸他莫昔芬, 他莫昔芬柠檬酸盐

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂,可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性,可激活自噬和诱导凋亡。

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate

纯度: 99.86%
产品编号 T0835 别名 Tamoxifen Z-isomer citrate, ICI 46474, ICI 46474 Citrate, 枸橼酸他莫昔芬, 他莫昔芬柠檬酸盐Cas号 54965-24-1

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂,可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性,可激活自噬和诱导凋亡。

规格价格库存数量
100 mg¥ 108现货
500 mg¥ 229现货
1 g¥ 329现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 239现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tamoxifen is an antineoplastic nonsteroidal selective estrogen receptor modulator (SERM).
体外活性
Tamoxifen因其抗雌激素活性(ER)显现出抗肿瘤效果。Tamoxifen对ER的表观亲和力值根据不同ER来源(物种)、蛋白浓度和测定条件。Tamoxifen诱导程序性细胞死亡。[1]Tamoxifen在MCF-7细胞上抑制[3H]胸腺嘧啶掺入和DNA聚合酶活性,并减少培养物中的DNA含量和细胞数量。通过添加雌二醇到培养基中可以迅速逆转Tamoxifen对MCF-7细胞生长的抑制效果。2和6μM Tamoxifen可减少处于S期的细胞比例,增加G1期的细胞数量。在10μM时,Tamoxifen在48小时内引起细胞死亡。[2]Tamoxifen在10天治疗后以约10nM的IC50抑制MCF-7生长。Tamoxifen抑制MCF-7的纤溶酶原激活剂活性,并抑制雌二醇刺激的纤溶酶原激活剂活性。Tamoxifen还引起细胞孕酮受体水平小幅度增加。[3]Tamoxifen能够抑制前列腺癌细胞PC3,PC3-M和DU145的生长(IC50范围为5.5-10μM),这与其抑制蛋白激酶C和诱导p21(waf1/cip1)的表达有关。[4]
体内活性
在快速生长的雌二醇刺激的MCF-7异种移植瘤之中,Tamoxifen的施用会引起剂量依赖性的肿瘤生长延缓或停滞,显著降低肿瘤细胞在瘤内的增殖。与未经治疗、体积加倍时间为5天、Tpot为2.3天、及%LI为23%的小鼠相比,经Tamoxifen处理的细胞在肿瘤生长放缓(肿瘤加倍时间,12天)、肿瘤潜在加倍时间(Tpot)显著增长(达6.6天)和标记指数(%LI)至第23天后下降至8%。[5] Tamoxifen不仅具有抗雌激素作用,还依赖于物种、组织和基因表现出雌激素特性。它在骨骼和血清脂质浓度方面表现出有利影响,对子宫内膜有促激作用。[1]
激酶实验
Competitive binding assays: Cells are harvested from 150-sq cm T-flasks, and cytosol is prepared at a protein concentration of approximately 2 mg/mL in phosphate buffer. Aliquots of this 180,000 ×g supernatant are then incubated with various concentrations of Tamoxifen and 2.5 nM [3H]estradiol for 16 hr at 0-4 ℃. The free steroids are absorbed by dextran-charcoal [l0 μL of 0.5% Dextran C-5% Norite A in TE buffer] for 1 hr at 0 ℃, and aliquots are counted after centrifugation at 800 ×g, 30 min. The relative binding ability of each competitor is taken as the ratio of the concentration of radioinert estradiol/competitor required to inhibit one-half of the specific [3H]estradiol binding, with the affinity of estradiol set at 100%.
细胞实验
MCF-7 cells are seeded into T-25 flasks (1.5×105 cells/flask) and grown for 2 days in the MEM supplemented with 10 mM HEPES buffer, gentamicin (50 μg/mL), penicillin (100 units/mL), streptomycin (0.1 mg/mL), bovine insulin (6 ng/mL), hydrocortisone (3.75 ng/mL), and 5% calf serum that has been treated with dextran-coated charcoal for 45 min at 55 ℃ to remove endogenous hormones. The medium is then changed to MEM supplemented as described above, except that it contains 2% charcoal dextran-treated calf serum and various concentrations of Tamoxifen. At the end of incubation, cell numbers are counted. (Only for Reference)
别名Tamoxifen Z-isomer citrate, ICI 46474, ICI 46474 Citrate, 枸橼酸他莫昔芬, 他莫昔芬柠檬酸盐
化学信息
分子量563.65
分子式C32H37NO8
CAS No.54965-24-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (88.71 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 2.8 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7742 mL8.8708 mL17.7415 mL88.7075 mL
5 mM0.3548 mL1.7742 mL3.5483 mL17.7415 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1774 mL0.8871 mL1.7742 mL8.8708 mL
20 mM0.0887 mL0.4435 mL0.8871 mL4.4354 mL
50 mM0.0355 mL0.1774 mL0.3548 mL1.7742 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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